继本月中旬获得美国FDA批准之后，瑞士制药巨头罗氏（Roche）开发的一款口服靶向抗癌新药Cotellic（cobimetinib）近日在欧盟也传来喜讯，欧盟委员会（EC）已批准Cotellic联合罗氏自身已上市的抗癌药Zelboraf（vemurafenib，威罗菲尼），用于BRAF V600突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。（相关阅读：罗氏黑色素瘤新药Cotellic获FDA批准）

        Cotellic的获批，主要基于关键III期coBRIM研究的数据，该研究是一项国际、随机、双盲、安慰剂对照III期研究，在495例先前未经治疗的、携带BRAF V600突变的不可切除性局部晚期或转移性黑色素瘤患者中开展，调查了Cotellic（60mg剂量，每天一次）联合Zelboraf（960mg剂量，每天2次）的疗效和安全性。数据显示，与Zelboraf+安慰剂治疗组相比，Cotellic+Zelboraf联合治疗组疾病恶化或死亡风险显著降低，无进展生存期（中位PFS：12.3个月 vs 7.2 个月，p＜0.001）显著延长，客观缓解率（ORR：70% vs 50%，p＜0.001）、完全缓解率（16% vs 11%）更高。

        近日，罗氏在2015年黑色素瘤研究学会（SMR）国际会议上公布了coBRIM研究的新数据。数据显示，与Zelboraf+安慰剂治疗组相比，Cotellic+Zelboraf联合治疗组死亡风险显著降低30%（中位总生存期OS：22.3个月 vs 17.4个月，p=0.005）。这些数据进一步加强了Cotellic+Zelboraf组合针对BRAF V600突变阳性晚期黑色素瘤的临床疗效，尤其是患者总生存期方面。（相关阅读：罗氏组合疗法Cotellic/Zelboraf大幅改善BRAF突变阳性晚期黑色素瘤总生存期）

        cobimetinib是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症（包括黑色素瘤）中往往处于激活状态。cobimetinib旨在选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。

       目前，罗氏也正在调查cobimetinib联合其他药物（包括免疫疗法）用于多种类型肿瘤的治疗潜力，包括非小细胞肺癌（NSCLC）、结肠癌、三阴乳腺癌和黑色素瘤。