2015年2月,发表于《Pharmacotherapy》的一篇文章介绍了靶向口服抗凝剂的特殊拮抗剂开发的最新进展。
华法林,一种维生素K拮抗剂,是仅有的一种使用了超过60年的口服抗凝药。过去的十年,美国食品药品监督管理局批准了数种靶向口服抗凝剂(TSOAC)用于动脉和静脉血栓栓塞的预防和治疗,以及预防非瓣膜性心房颤动患者的卒中。这些新的药物具有优于华法林的一些优点,包括更可预测的药物代谢动力学和药效学特性,较少的食物和药物相互作用,缺乏常规抗凝监测的需求。
但是,和华法林不同,目前还没有拮抗剂来逆转TSOAC的抗凝作用。由于半衰期短,TSOAC的特殊拮抗剂在多数情况下并不需要,然而,此类药物拮抗剂的缺乏是一个值得关注的问题,尤其在紧急状态下,如威胁生命的大出血或非择期大手术。
一些TSOAC的特殊拮抗剂,如idarucizumab、andexanet alfa、aripazine,已经处于开发之中,并且在评估其有效性和安全性的早期临床试验中表现出了使用前景。在本叙述性综述中,我们基于现有最新的临床前和临床数据,总结了TSOAC的特殊拮抗剂的开发过程中的进展。
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